Гормональные средства лекция 2
И АНТИДИАБЕТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНИЧЕСКИЕ ПРОДУКТЫ
- Половые гормоны (антагонисты)
АДРЕНКОРТИКОСТЕРОИДЫ
• Диагностика и лечение надпочечниковой недостаточности
• Лечение воспалительных и иммунологических заболеваний (в больших дозах)
• Продукция - натуральная и синтетическая, предназначенная для лечения воспалительных и иммунологических заболеваний
Глюкокортикостероиды
• Натуральный > кортизол (гидрокортизон)
- Суточная секреция - 20-40 мг
- при стрессе> 100 мг
- свободная фракция в крови > 5%
- Инактивируется в печени (80%)
- Циркадная секреция АКТГ
Плазменные колебания АКТГ и ГКС в течение дня. липокарнит капсулы для похудения -
Значительное увеличение гормонов происходит за день до пробуждения и днем; секреция низкая вечером и ночью.
Действующее устройство
• Геномные и негеномные эффекты:
а) они связываются с внутриклеточными сенсорами, которые, образуя димеры, мигрируют в ядро ??и взаимодействуют с ДНК, изменяя транскрипцию генов: они индуцируют синтез одних белков и ингибируют синтез других;
b) негеномный эффект кортикостероидов создается цитозольными сигнальными системами, которые запускаются кортикостероидными рецепторными комплексами и реализуются с ролью цАМФ.
ЭФФЕКТЫ BIO GCS
- Прямое воздействие на большинство клеток и тканей (метаболические эффекты на уровне генома и цитозоля).
- Непрямое действие - выполняется с использованием гомеостатических устройств > инсулин, глюкагон и т.д.
- Постоянный акт - средство повышения чувствительности к катехоламинам (кровеносные сосуды, бронхи, липолиз) и возмеханизм действия гкс цитозольный и нецитозольный липокортин на АКТГ, гормон роста, ТТГ
МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ СКС
1. Катаболические эффекты (в более мелких лимфатических и соединительных тканях, мышцах, жировой ткани и коже)
2. Глюкоза в крови вследствие ^ глюконеогенеза
3. Индукция синтеза основных ферментов, метаболизирующих глюкозу и аминокислоту
4. СЖК в плазме и кетоновых телах
4. Калиюреза, v внутриклеточный К
6. Вода и водоудержание
7. v Сосать Ca
8. Повышенная стрессоустойчивость
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
В высоких (фармакологических) дозах ГКС имеют:
1. Противовоспалительное средство (с обострением и приобретенным воспалением)
4. Антипролиферативный акт
Противовоспалительное действие
ГКС подавляет все традиционные симптомы воспаления -
эритема, отек, боль, лихорадка
- v движение нейтрофилов к местам воспаления
v гистамин, кинин
- v Создание парниковых газов и лейкотриенов:
индуцирует синтез белка липокортинов,
защита арахидоновой кислоты от фосфолипазы А2.
- v производство воспалительных цитокинов:
IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF? и др.
- v экспрессия ЦОГ-II, которая избирательно индуцируется в очаге воспаления
Ингибирование пролиферативных процессов в очагах