Гормональные средства лекция 2


И АНТИДИАБЕТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА


СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНИЧЕСКИЕ ПРОДУКТЫ


- Половые гормоны (антагонисты)


АДРЕНКОРТИКОСТЕРОИДЫ


• Диагностика и лечение надпочечниковой недостаточности


• Лечение воспалительных и иммунологических заболеваний (в больших дозах)


• Продукция - натуральная и синтетическая, предназначенная для лечения воспалительных и иммунологических заболеваний


Глюкокортикостероиды


• Натуральный > кортизол (гидрокортизон)


- Суточная секреция - 20-40 мг


- при стрессе> 100 мг


- свободная фракция в крови > 5%


- Инактивируется в печени (80%)


- Циркадная секреция АКТГ


Плазменные колебания АКТГ и ГКС в течение дня. липокарнит капсулы для похудения -


Значительное увеличение гормонов происходит за день до пробуждения и днем; секреция низкая вечером и ночью.


Действующее устройство


• Геномные и негеномные эффекты:


а) они связываются с внутриклеточными сенсорами, которые, образуя димеры, мигрируют в ядро ??и взаимодействуют с ДНК, изменяя транскрипцию генов: они индуцируют синтез одних белков и ингибируют синтез других;


b) негеномный эффект кортикостероидов создается цитозольными сигнальными системами, которые запускаются кортикостероидными рецепторными комплексами и реализуются с ролью цАМФ.


ЭФФЕКТЫ BIO GCS


- Прямое воздействие на большинство клеток и тканей (метаболические эффекты на уровне генома и цитозоля).


- Непрямое действие - выполняется с использованием гомеостатических устройств > инсулин, глюкагон и т.д.


- Постоянный акт - средство повышения чувствительности к катехоламинам (кровеносные сосуды, бронхи, липолиз) и возмеханизм действия гкс цитозольный и нецитозольный липокортин на АКТГ, гормон роста, ТТГ


МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ СКС


1. Катаболические эффекты (в более мелких лимфатических и соединительных тканях, мышцах, жировой ткани и коже)


2. Глюкоза в крови вследствие ^ глюконеогенеза


3. Индукция синтеза основных ферментов, метаболизирующих глюкозу и аминокислоту


4. СЖК в плазме и кетоновых телах


4. Калиюреза, v внутриклеточный К


6. Вода и водоудержание


7. v Сосать Ca


8. Повышенная стрессоустойчивость


ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА


В высоких (фармакологических) дозах ГКС имеют:


1. Противовоспалительное средство (с обострением и приобретенным воспалением)


4. Антипролиферативный акт


Противовоспалительное действие


ГКС подавляет все традиционные симптомы воспаления -


эритема, отек, боль, лихорадка


- v движение нейтрофилов к местам воспаления


v гистамин, кинин


- v Создание парниковых газов и лейкотриенов:


индуцирует синтез белка липокортинов,


защита арахидоновой кислоты от фосфолипазы А2.


- v производство воспалительных цитокинов:


IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF? и др.


- v экспрессия ЦОГ-II, которая избирательно индуцируется в очаге воспаления


Ингибирование пролиферативных процессов в очагах